Эффект последствия наиболее характерен для нитразепама

Нитразепам (Nitrazepam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-005757/08 от 22.07.08 — Бессрочно

Нитразепам

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитразепам

Таблетки	1 таб.
нитразепам	5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы — около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацетарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т 1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Показания активных веществ препарата Нитразепам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F51.3	Снохождение [сомнамбулизм]
G40	Эпилепсия
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочй, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод : тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Источник

Нитразепам : инструкция по применению

Состав

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам — 5 мг, вспомогатель­ные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (маг­ния стеарат), тальк.

Описание

Фармакологическое действие

Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержа­ния нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после прие­ма, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидко­сти соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.

Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распреде­ления выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.

Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из кото­рых не обладает значительной клинической активностью.

Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.

Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:

Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или под­вергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допус­тимым.

Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.

Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических нарушений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веще­ству, входящему в состав лекарственной формы.

Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертен­зию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.

Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточно­стью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психоза­ми; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.

Беременность и период лактации

Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испыта­ниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть вес­кие причины.

Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о не­обходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.

Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время ро­дов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и уме­ренное угнетение дыхания у новорожденных.

У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние ста­дии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абсти­нентного синдрома в послеродовом периоде.

Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепа­ма матерями, кормящими ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.

5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.

Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функ­ции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.

Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.

Другие группы населения

Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.

Таблетки нитразепама противопоказаны детям.

Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.

Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребо­ваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном исполь­зовании изучены недостаточно.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое при­менение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограни­ченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.

Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что паци­ент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходи­мо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекар­ства.

Передозировка

Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными сред­ствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спу­танность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если паци­ент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.

При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфи­ческим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.

В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нит­разепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седатив­ный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной про­должительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проин­формировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.

Меры предосторожности

Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны паци­ентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с де­прессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует исполь­зовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или нар­котиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.

В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зави­симости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный монито­ринг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекар­ства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симпто­мы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напря­жение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.

При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.

В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психо­тическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.

Некоторые потери эффективности гипнотических эффектов бензодиазепинов короткого действия могут развиться после многократного использования в течение нескольких недель.

Сообщалось о неадекватной психологической реакции, связанной с приемом бензодиазепинов. Редкие поведенческие эффекты включали парадоксальные, агрессивные вспышки, волнение, пу­таницу, беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, заблуждения, приступы гнева, кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и манифестация депрессии с суицидальными тенденциями. Поэтому, следует проявлять осторожность при назначении бензо­диазепинов пациентам с расстройствами личности. Если возникает какая-либо из этих реакций, следует прекратить прием препарата. Эти реакции могут быть весьма серьезными и чаще встре­чаются у пожилых людей.

Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Состояние обычно возникает через 1-2 часа после приема препарата и может длиться до нескольких часов. Таким образом, чтобы умень­шить риск, пациентам следует обеспечить непрерывный сон в течение 7-8 часов.

Благодаря миорелаксантному эффекту есть риск падений и, следовательно, переломов бедра осо­бенно для пациентов преклонного возраста, когда они встают в ночное время.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку свето­защитного стекла. Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник